Тиотриазолин , РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (АМПУЛЫ)

Тиотриазолин раствор : инструкция по применению

Прозрачная бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость;

1 мл раствора содержит:

действующее вещество: морфолиниевая соль тиазотной кислоты, что эквивалентно 33,3 мг тиазотной кислоты – 50,0 мг (для 2 мл) ; морфолиниевая соль тиазотной кислоты, что эквивалентно 66,6 мг тиазотной кислоты – 100,0 мг (для 4 мл).

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие средства для лечения заболеваний сердца. Код АТС С01ЕВ.

Фармакодинамика. Фармакологический эффект тиазотной кислоты обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием.

Воздействие лекарственного средства реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиазотной кислоты тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов – супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы – предотвращает инициацию активных форм кислорода.

Воздействие тиазотной кислоты приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, способствование нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать тиазотную кислоту для лечения пациентов с различными формами ишемической болезни сердца.

Параллельно с применением лекарственного средства в кардиологии, тиазотную кислоту применяют также при лечении заболеваний печени, учитывая ее гепатопротекторные свойства. Лекарственное средство предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Фармакокинетика. После однократного введения тиотриазолина в дозе 0,5 г максимальная концентрация в плазме крови после внутривенного введения достигается через 0,25 часа, после внутримышечного введения – через 0,6 часа. Период полувыведения составляет после внутривенного введения 1,1 часа, после внутримышечного введения – 0,8 часа.

Показания к применению

В комплексном лечении ишемической болезни сердца: стенокардии, инфаркта миокарда.

В комплексном лечении хронического гепатита, алкогольного гепатита и цирроза печени.

Способ применения и дозы

Взрослым при остром инфаркте миокарда, хроническом гепатите с выраженной активностью процесса Тиотриазолин в первые 5 дней вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора (по 50 мг) 2–3 раза в день или внутривенно медленно со скоростью 2 мл/мин по 4 мл 25 мг/мл (100 мг) 1 раз в день, или капельно со скоростью 20–30 капель в минуту (2 ампулы 25 мг/мл раствора разводят в 150–250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида). С пятого по двадцатый день терапии назначают Тиотриазолин в таблетках (в дозе по 100 мг 3 раза в день).

При стенокардии напряжения ФК II-III Тиотриазолин рекомендуется вводить по 4 мл 25 мг/мл раствора 2 раза в сутки (суточная доза – 200 мг) внутримышечно в течении 10 дней, затем перорально в форме таблеток Тиотриазолина (200 мг) 3 раза в сутки на протяжении 20 дней.

При хроническом гепатите минимальной и умеренной степени активности Тиотриазолин вводят внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора 2 раза в день на протяжении 10 дней, затем продолжая прием перорально в форме таблеток (по 100 мг 3 раза в день) до 20 дней.

При циррозе печени курс лечения – 60 дней. Лечение начинать с внутримышечного введения 2 мл 25 мг/мл раствора (по 50 мг) 3 раза в день на протяжении 5 дней, а далее продолжают лечение Тиотриазолином в форме таблеток (в дозе по 100 мг 3 раза в день).

Побочное действие

Лекарственное средство, как правило, хорошо переносится. У пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью могут возникать:

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, гиперемия кожи, сыпь, случаи крапивницы;

Нарушения со стороны иммунной системы: на фоне приема других лекарственных средств описаны случаи ангионевротического отека, анафилактического шока;

Общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка, случаи озноба и изменений в месте введения.

У пациентов, преимущественно пожилого возраста при приеме других лекарственных средств могут возникнуть:

Нарушения со стороны нервной системы: общая слабость, головокружение, шум в ушах, головная боль;

Нарушения со стороны сердца: тахикардия;

Нарушения со стороны сосудов: артериальная гипертензия, случаи снижения артериального давления;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: проявления диспепсических явлений, включая сухость во рту, тошноту, вздутие живота, рвоту;

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка и удушье.

В случае возникновения побочных реакций, в том числе и не указанных в данной инструкции, обязательно сообщите об этом лечащему врачу.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к тиазотной кислоте;

– острая почечная недостаточность;

– детский возраст (до 18 лет).

Передозировка

При передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия.

В таких случаях лекарственное средство необходимо отменить. Лечение симптоматическое.

Меры предосторожности

Применение у детей. Опыт применения у детей недостаточный.

Применение в период беременности и кормления грудью

Опыт применения лекарственного средства в период беременности или кормления грудью недостаточный.

Способность влиять на быстроту реакции при вождении автотранспортом или работе с другими механизмами

В случае возникновения побочных реакций со стороны центральной и периферической нервной системы необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с другими сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тиотриазолин как кардиопротекторное лекарственное средство можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ишемической болезни сердца. Как гепатопротекторное средство может сочетаться с назначением традиционных методов лечения гепатитов соответствующей этиологии.

Условия и срок хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Тиотриазолин раствор для инъекций 1%

действующее вещество: 1 мл морфолиниевои соли тиазотнои кислоты в пересчете на 100% вещество 25 мг, что эквивалентно 16,6 мг тиазотнои кислоты

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или с чуть желтоватым оттенком жидкость.

Фармакологическая группа

Кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В.

Фармакологические свойства

Фармакологический эффект тиазотнои кислоты обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием.

Влияние реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиазотнои кислоты тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, приводит активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов — супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы — предотвращает инициированию активных форм кислорода.

Влияние тиазотнои кислоты приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшение чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращения прогрессивного подавления сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшения соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, содействие нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать тиазотну кислоту для лечения больных с различными формами ишемической болезни сердца.

Параллельно с применением препарата в кардиологии тиазотну кислоту применяют при лечении заболеваний печени и других внутренних органов, учитывая его высокие гепатопротекторные свойства. Препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Читать еще:  В голове гной: симптомы

Максимальная концентрация тиазотнои кислоты в плазме крови достигается при введении — через 0,84 часа, при внутривенном — через 0,1 часа. Связывание с белками крови не превышает 10%. Тиазотна кислота накапливается преимущественно в почках — 31%. В значительном количестве она накапливается в толстой кищци, сердце, селезенке, меньше всего — в тонкой кишке и легких (1-2%).

В комплексном лечении ишемической болезни сердца: стенокардии, инфаркта миокарда, постинфарктный кардиосклероз; как дополнительное средство в терапии сердечных аритмий.

В комплексном лечении хронического гепатита, алкогольного гепатита, фиброза и цирроза печени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиазотнои кислоты, острая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиотриазолин ® как кардиопротекторный препарат можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ишемической болезни сердца. Как гепатопротекторное средство может сочетаться с назначением традиционных методов лечения гепатитов соответствующей этиологии.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью. Опыт применения препарата в период беременности и кормления грудью недостаточен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В случае возникновения побочных реакций со стороны центральной и периферической нервной системы нужно соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

При инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии Тиотриазолин ® вводить медленно по 4 мл 25 мг / мл (100 мг) со скоростью 2 мл / мин или капельно со скоростью 20-30 капель в минуту (4 мл раствора 25 мг / мл разводят в 150-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида) или вводить внутримышечно по 4 мл 25 мг / мл (100 мг) 2-3 раза в сутки. Курс лечения — 14 дней.

При стенокардии напряжения Тиотриазолин ® вводить внутримышечно по 4 мл 25 мг / мл 2 раза в сутки (суточная доза — 200 мг). Курс лечения — 14 дней.

При стенокардии покоя и постинфарктном кардиосклерозе Тиотриазолин ® вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг / мл 3 раза в сутки. Курс лечения — 20-30 дней.

При хроническом гепатите с выраженной активностью процесса Тиотриазолин ® в первые 5 дней вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг / мл (50 мг) 2-3 раза в сутки или внутривенно медленно со скоростью 2 мл / мин по 4 мл 25 мг / мл (100 мг) 1 раз в сутки, или капельно со скоростью 20-30 капель в минуту (2 ампулы 25 мг / мл раствора разводят в 150-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида). С 5-го по 20-й день терапии назначать Тиотриазолин ® в таблетках (по 100 мг 3 раза в сутки).

При хроническом гепатите минимального и умеренной степени активности Тиотриазолин ® вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг / мл 3 раза в сутки. Курс лечения — 20-30 дней.

При циррозе печени курс лечения — 60 дней. Лечение начинать с внутримышечного введения 2 мл 25 мг / мл (50 мг) 3 раза в сутки в течение 5 дней, а дальше продолжать лечение таблетками (по 100 мг 3 раза в сутки).

Опыт применения препарата у детей недостаточен.

Передозировка

При передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия. В таких случаях препарат необходимо отменить. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Препарат обычно хорошо переносится. У больных с повышенной индивидуальной чувствительностью могут возникать:

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, сыпь, случаи крапивницы,

со стороны иммунной системы: на фоне приема других препаратов описаны случаи ангионевротического отека, анафилактического шока;

другие: лихорадка, случаи озноба и изменений в месте введения.

У пациентов, преимущественно пожилого возраста при приеме других препаратов, могут возникнуть:

со стороны центральной и периферической нервной системы : общая слабость, головокружение, шум в ушах, головная боль

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, случаи снижения артериального давления

со стороны пищеварительного тракта : проявления диспепсических явлений, включая сухость во рту, тошноту, вздутие живота, рвота

со стороны дыхательной системы : одышка, удушье.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке. По 4 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель

ОАО «Галичфарм». Разработка НПО «Фарматрон» и ГНЦЛС., Г. Харьков.

Тиотриазолин

Форма выпуска

Белые плоскоцилиндрические таблетки круглой формы с засечкой.

• 10 таблеток по 100 мг в ячейковой упаковке, 5 или 3 упаковки в картонной пачке.
• 10 таблеток по 200 мг в ячейковой упаковке, 9 упаковок в картонной пачке.

Желтоватый прозрачный раствор для инъекций в ампулах.

• 2 мл раствора в ампуле, 10 ампул в ячейковой упаковке, 1 упаковка в картонной пачке.
• 4 мл раствора в ампуле, 5 ампул в ячейковой упаковке, 2 упаковка в картонной пачке.
• 2 или 4 мл раствора в ампуле, 10 ампул в картонной коробке.

Прозрачные 1% глазные капли Тиотриазолин без цвета и запаха.

• 5 мл капель в стеклянном флаконе, 1 флакон с крышкой-капельницей в картонной пачке.

Белого свечи сигарообразной формы, возможно присутствие налета на поверхности.

• 5 свечей в блистере, 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Фармакологическое действие

Антиоксидантное, гепатопротекторное, кардиопротекторное действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Метаболический препарат, обладающий кардиопротекторным и гепатопротекторным действием. Также демонстрирует мембраностабилизирующую, противоишемическую, антиангинальную, антиоксидантную активность.

Замедляет процессы повреждения и гибели клеток печени, понижает жировую инфильтрацию и распространенность гепатонекроза, активирует регенерацию ткани печени, нормализует углеводный, белковый, липидный обмен в гепатоцитах. Ускоряет биосинтез и эвакуацию желчи, нормализует ее состав.

Стимулирует анаэробный гликолиз, ослабляет торможение окисления в ходе цикла Кребса с сохранением запасов АТФ. Тормозит окисление липидов в ишемизированных частях миокарда, уменьшает чувствительность сердца к катехоламинам, замедляет угнетение сократительной функции, уменьшает зону ишемии в тканях миокарда. Улучшает реологию крови за счет индукции фибринолитической системы.

Антиоксидантное действие реализуется благодаря присутствию тиола серы и третичного азота в молекуле тиотриазолина, которые имеют окислительно-восстановительные свойства.

Препарат также уменьшает выраженность воспалительных реакций и улучшает перфузию тканей глаза. Это способствует быстрому восстановлению нормальной функции роговицы, а также значительному уменьшению числа различных осложнений.

Фармакокинетика

При пероральном приеме биодоступность достигает 64%, при показателе периода полуабсорбции равному 0,28 часа. Время полувыведения составляет 1,3 часа. Предельное содержание в крови регистрируется спустя 1,2 часа. Реагирование с белками крови не более 10%.

После внутривенного введения предельная концентрация в крови достигается через 6 минут, при внутримышечном введении – через 50 минут.

При ректальном использовании биологическая доступность приближается к 60 %.

Описываемое лекарство в больших количествах накапливается в печени, миокарде, почках, селезенке, прямой кишке. Выводится в основном с мочой.

Фармакокинетика глазных капель не изучена.

Показания к применению

Показания к применению таблеток и инъекций

• Инфаркт миокарда (компонент политерапии), постинфарктный кардиосклероз, стенокардия, сердечная недостаточность хронического типа, кардиомиопатия(компонент политерапии), аритмия.
• Хронический гепатит, цирроз печени, острый гепатит вирусной природы.
• Функциональные сердечно-сосудистые расстройства, тонзилогенные кардиопатии (компонент политерапии), миокардиодистрофии.
• С целью детоксикацииво время приема средств с выраженной гепатотоксичностью.

Показания к применению глазных капель

• Травмы и ожоги глазного яблока, воспалительно-дистрофические болезни роговицы (компонент политерапии), вирусный конъюнктивит (компонент политерапии).
• С целью профилактики воспалительных расстройств глаз, астенопии, синдрома сухого глаза.

Показания к применению свечей

• Поражения прямой кишки и сигмовидной кишки воспалительно-эрозивного типа, анальные и ректальные трещины и эрозии.
• Поражения шейки матки и влагалища воспалительно-эрозивного типа, кольпиты.
• С целью ускорения эпителизации после проведения криогенотерапии, диатермотерапии, хирургических вмешательств.
• Персистирующий или активный гепатит хронического типа, гепатитвирусной или токсической природы, цирроз печени.

Противопоказания

Противопоказания к применению таблеток, инъекций и свечей

• аллергия на компоненты препарата;
• детский возраст;
• почечная недостаточность;
• беременность и лактация.

Читать еще:  Синдром Стерджа-Вебера

Следует с осторожностью использовать вышеперечисленные формы выпуска препарата у лиц, страдающих мерцательной аритмией.

Противопоказания к применению капель

• аллергияна компоненты капель.

Побочные действия

Побочные действия при приеме таблеток, инъекций и свечей.

• Реакции со стороны пищеварения: сухость во рту, тошнота, метеоризм.
• Реакции со стороны нервной деятельности: шум в ушах, слабость, головокружение.
• Реакции со стороны кровообращения: повышение кровяного давления, тахикардия, боли в сердце, аритмия.
• Реакции со стороны дыхания: одышка, удушье.
• Дерматологические реакции: гиперемия, крапивница, зуд.
• Аллергические реакции: ангионевротический отек, лихорадка.
• Местные реакции: гиперемияв месте инъекции.

Побочные действия при использовании капель

• Возможно развитие местных аллергических реакций.

Инструкция по применению Тиотриазолина (Способ и дозировка)

Таблетки Тиотриазолин, инструкция по применению

При пероральном приеме стандартная дозировка составляет 100-200 мг препарата 3-4 раза в день. Более детально режим дозирования и продолжительность лечения определяет лечащий врач исходя из тяжести и характера течения болезни.

Уколы Тиотриазолина, инструкция по применению

При внутримышечном введении стандартная дозировка составляет 50 мг (1 ампула 2 мл) до 3 раз в день.

При внутривенном введении стандартная дозировка равна 100 мг (2 ампулы по 2 мл или 1 ампула 100 мл) раз в день.

При лечении хронического гепатита в первые пять суток лекарство вводят внутривенно по 2 мл до трех раз в день, либо внутривенно по 4 мл раствора со скоростью 2 мл в минуту (или капельно по 20-30 капель в минуту, при этом 2 ампулы лекарства растворяют в 200 мл физраствора). С 5 по 20 сутки лечения назначают принимать одноименные таблетках по 100 мг трижды в день. Длительность лечения составляет 20-30 дней.

При лечении кардиологических заболеваний и других болезней печени режим дозирования и продолжительность лечения определяет лечащий врач исходя из тяжести и характера течения болезни.

Инструкция на глазные капли

Взрослым обычно назначают закапывать по 2 капли средства за веко до 4-х раз в день.

При тяжелых расстройствах рекомендуется сочетать глазные капли с 1% инъекционным раствором. Уколы Тиотриазолина при этом вводят парабульбарно или подконъюнктивально по 0,5 мл 1 раз в день.

Продолжительность лечения составляет, как правило, 15 суток, однако при необходимости его разрешается продлить до 30 суток.

С целью профилактики появления синдрома сухого глаза советуют закапывать по 2 капли средства за веки обоих глаз, через каждые 2 часа на всем протяжении работы за компьютером.

Инструкция на свечи

При лечении гепатитов и цирроза печени ректально назначают вводить по 1 свече 2 раза в день в течение 15-30 суток.

При лечении воспалительных расстройств прямой кишки или сигмовидной кишки ректально назначают вводить по 1 свече дважды в день в течение 7-15 суток.

При лечении воспалительно-эрозивных заболеваний шейки матки и влагалища интравагинально назначают вводить по 1 свече вечером на протяжении 7-15 суток или по 1 свече утром и вечером на протяжении 7-10 дней.

Передозировка

В случае передозировки выявлялось повышение содержания ионов натрия и калия в моче. После снижения дозировки препарата данные явления купируются самостоятельно, без специальной терапии.

Взаимодействие

При использовании в качестве кардиопротектора Тиотриазолин разрешено комбинировать с базисными препаратами, назначаемыми для лечения ишемической болезни сердца; а при использовании в качестве гепатопротектора – с традиционными методами терапии гепатита.

Условия продажи

Только по рецепту.

Условия хранения

• беречь от детей;
• таблетки и уколы Тиотриазолина необходимо хранить в темном месте при комнатной температуре;
• глазные капли рекомендуется хранить при температуре 3-9 градусов в темном месте, после открытия флакона их следует использовать в течение 3 суток;
• свечи следует хранить в темном месте при температуре 9-16 градусов.

Срок годности

2 года – для капель, 3 года – для свечей и раствора, 1 год для таблеток. Сроки годности могут колебаться в зависимости от производителя препарата.

Особые указания

Свечи необходимо вводит в горизонтальном положении тела.

Тиотриазолин уколы : инструкция по применению

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 25 мг/мл

1 мл раствора содержит

активное вещество — тиотриазолин, в пересчете на 100 % вещество, 25.0 мг

вспомогательное вещество — вода для инъекций.

Прозрачная, бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца

Прочие препараты для лечения заболеваний сердца

Прочие кардиотонические препараты

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация тиотриазолина в плазме крови достигается при внутримышечном введении – через 0,84 ч, при внутривенном – через 0,1 ч. Связывание с белками крови не превышает 10%. Тиотриазолин накапливается преимущественно в почках – 31%. В значительном количестве он накапливается в толстой кишке, сердце, селезенке, меньше всего – в тонкой кишке и легких (1-2%).

Фармакодинамика

Фармакологический эффект тиотриазолина обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномоделирующим действием.

Воздействие препарата реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, для которого характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов – супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы предотвращает инициацию активных форм кислорода.

Воздействие тиотриазолина приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, способствование нормализации сердечного ритма обуславливает кардиопротекторный эффект Тиотриазолина.

Тиотриазолин обладает свойствами гепатопротектора: предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Показания к применению

В составе комплексной терапии (как дополнительное средство):

— ишемической болезни сердца (острый крупно- или мелкоочаговый инфаркт миокарда, стенокардия напряжения и покоя, постинфарктный кардиосклероз)

— хронических гепатитов различной этиологии (в том числе алкогольный гепатит)

— фиброза и цирроза печени.

Способ применения и дозы

Взрослым при остром инфаркте миокарда, хроническом гепатите с выраженной активностью процесса Тиотриазолин в первые 5 дней вводят внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора (по 50 мг) 2-3 раза в день, или внутривенно медленно со скоростью 2 мл/мин по 4 мл 25 мг/мл раствора (100 мг) 1 раз в день, или капельно со скоростью 20-30 капель в минуту (2 ампулы 25 мг/мл раствора разводят в 150-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида). С пятого по двадцатый день терапии назначают Тиотриазолин в таблетках (по 100 мг 3 раза в день).

При стенокардии напряжения и покоя и постинфарктном кардиосклерозе, хроническом гепатите минимальной и умеренной степени активности Тиотриазолин вводят внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора 3 раза в день. Курс лечения – 20-30 дней. При циррозе печени курс лечения – 60 дней. Лечение начинают с внутримышечного введения 2 мл 25 мг/мл раствора (по 50 мг) 3 раза в день на протяжении 5 дней, а далее продолжают лечение таблетками (по 100 мг 3 раза в день).

Побочные действия

— зуд, гиперемия кожи, лихорадка, кожная сыпь (уртикарная, папулезная, мелкоточечная, пятнистая)

— крапивница, ангионевротический отек

— сухость во рту, тошнота, вздутие живота, рвота

— общая слабость, головокружение, шум в ушах

— тахикардия, артериальная гипертензия

— одышка и удушье.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к тиотриазолину

– острая почечная недостаточность

–беременность и период лактации

– детский и подростковый возраст до 18 лет.

Читать еще:  Анемия у грудничка: с чем связана и как лечить

Лекарственные взаимодействия

Тиотриазолин, как кардиопротекторный препарат, можно применять в комбинации с базисными средствами для терапии ишемической болезни сердца. Как гепатопротекторное средство может сочетаться с назначением традиционных методов лечения гепатитов соответствующей этиологии.

Особые указания

Применение при беременности и в период лактации

Применение препарата в период беременности или кормления грудью не изучалось.

Применение в педиатрии

Опыт применения препарата у детей недостаточный.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: повышение в моче концентрации натрия и калия.

Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы или в ампулы с кольцом излома красного цвета или в ампулы с точкой излома.

По 10 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным вкладывают в пачку.

По 4 мл в ампулы вместимостью 5 мл или в ампулы с кольцом излома красного цвета или в ампулы с точкой излома.

По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным вкладывают в пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Тиотриазолин раствор для инъекций 1%

действующее вещество: 1 мл морфолиниевои соли тиазотнои кислоты в пересчете на 100% вещество 25 мг, что эквивалентно 16,6 мг тиазотнои кислоты

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или с чуть желтоватым оттенком жидкость.

Фармакологическая группа

Кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В.

Фармакологические свойства

Фармакологический эффект тиазотнои кислоты обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием.

Влияние реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиазотнои кислоты тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, приводит активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов — супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы — предотвращает инициированию активных форм кислорода.

Влияние тиазотнои кислоты приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшение чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращения прогрессивного подавления сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшения соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, содействие нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать тиазотну кислоту для лечения больных с различными формами ишемической болезни сердца.

Параллельно с применением препарата в кардиологии тиазотну кислоту применяют при лечении заболеваний печени и других внутренних органов, учитывая его высокие гепатопротекторные свойства. Препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Максимальная концентрация тиазотнои кислоты в плазме крови достигается при введении — через 0,84 часа, при внутривенном — через 0,1 часа. Связывание с белками крови не превышает 10%. Тиазотна кислота накапливается преимущественно в почках — 31%. В значительном количестве она накапливается в толстой кищци, сердце, селезенке, меньше всего — в тонкой кишке и легких (1-2%).

В комплексном лечении ишемической болезни сердца: стенокардии, инфаркта миокарда, постинфарктный кардиосклероз; как дополнительное средство в терапии сердечных аритмий.

В комплексном лечении хронического гепатита, алкогольного гепатита, фиброза и цирроза печени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиазотнои кислоты, острая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиотриазолин ® как кардиопротекторный препарат можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ишемической болезни сердца. Как гепатопротекторное средство может сочетаться с назначением традиционных методов лечения гепатитов соответствующей этиологии.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью. Опыт применения препарата в период беременности и кормления грудью недостаточен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В случае возникновения побочных реакций со стороны центральной и периферической нервной системы нужно соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

При инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии Тиотриазолин ® вводить медленно по 4 мл 25 мг / мл (100 мг) со скоростью 2 мл / мин или капельно со скоростью 20-30 капель в минуту (4 мл раствора 25 мг / мл разводят в 150-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида) или вводить внутримышечно по 4 мл 25 мг / мл (100 мг) 2-3 раза в сутки. Курс лечения — 14 дней.

При стенокардии напряжения Тиотриазолин ® вводить внутримышечно по 4 мл 25 мг / мл 2 раза в сутки (суточная доза — 200 мг). Курс лечения — 14 дней.

При стенокардии покоя и постинфарктном кардиосклерозе Тиотриазолин ® вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг / мл 3 раза в сутки. Курс лечения — 20-30 дней.

При хроническом гепатите с выраженной активностью процесса Тиотриазолин ® в первые 5 дней вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг / мл (50 мг) 2-3 раза в сутки или внутривенно медленно со скоростью 2 мл / мин по 4 мл 25 мг / мл (100 мг) 1 раз в сутки, или капельно со скоростью 20-30 капель в минуту (2 ампулы 25 мг / мл раствора разводят в 150-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида). С 5-го по 20-й день терапии назначать Тиотриазолин ® в таблетках (по 100 мг 3 раза в сутки).

При хроническом гепатите минимального и умеренной степени активности Тиотриазолин ® вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг / мл 3 раза в сутки. Курс лечения — 20-30 дней.

При циррозе печени курс лечения — 60 дней. Лечение начинать с внутримышечного введения 2 мл 25 мг / мл (50 мг) 3 раза в сутки в течение 5 дней, а дальше продолжать лечение таблетками (по 100 мг 3 раза в сутки).

Опыт применения препарата у детей недостаточен.

Передозировка

При передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия. В таких случаях препарат необходимо отменить. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Препарат обычно хорошо переносится. У больных с повышенной индивидуальной чувствительностью могут возникать:

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, сыпь, случаи крапивницы,

со стороны иммунной системы: на фоне приема других препаратов описаны случаи ангионевротического отека, анафилактического шока;

другие: лихорадка, случаи озноба и изменений в месте введения.

У пациентов, преимущественно пожилого возраста при приеме других препаратов, могут возникнуть:

со стороны центральной и периферической нервной системы : общая слабость, головокружение, шум в ушах, головная боль

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, случаи снижения артериального давления

со стороны пищеварительного тракта : проявления диспепсических явлений, включая сухость во рту, тошноту, вздутие живота, рвота

со стороны дыхательной системы : одышка, удушье.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке. По 4 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель

ОАО «Галичфарм». Разработка НПО «Фарматрон» и ГНЦЛС., Г. Харьков.