Тимолол — инструкция по применению

Фармакокинетика

Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания. Максимальный эффект отмечается через 1-2 часа и длится от 8 до 24 часов.
Концентрация тимолола в плазме крови после местного применения рекомендованных доз практически не выявляется (менее 2 нг/мл). Тимолола малеат и его метаболиты экскретируются преимущественно почками.

Показания к применению

Показаниями к применению капель Тимолол являются: глазная гипертензия, хроническая открытоугольная глаукома и некоторые случаи вторичной глаукомы.

Способ применения

Если внутриглазное давление не контролируется адекватно, можно начать сопутствующую терапию с применением миотических средств, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы.
Курс лечения врач устанавливает индивидуально.

Побочные действия

При применении Тимолола могут возникать такие побочные явления:
Побочные реакции, причинная связь которых с применением препарата не установлена
Побочные реакции, которые встречаются при пероральном применении тимолола малеата и других β-блокаторов и могут возникнуть при офтальмологическом применении тимолола
Нарушения общего характера: головная боль, астения, боль в груди. Усталость. Боль в конечностях, снижение уровня физических нагрузок, потеря массы тела.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия, синкопе, сердечная блокада, инсульт, ишемия головного мозга, застойная сердечная недостаточность, ускоренное сердцебиение, остановка сердца. Артериальная гипертензия, отёк лёгких, стенокардия. Отёк, усугубление сосудистой недостаточности, болезнь Рейно, вазодилятация.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Диарея, тошнота. Диспепсия, анорексия, сухость во рту. Боль в области желудка или кишечника, гепатомегалия, рвота. Мезентериальный артериальный тромбоз, ишемический колит.
Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства. Головокружение, усиление объективной и субъективной симптоматики миастении gravis, парестезия, депрессия. Нарушение поведения, включая волнение, галлюцинации, тревогу, дезориентацию, возбуждение, сонливость и другие психические расстройства. Слабость, снижение либидо, ночные кошмары, бессонница, ухудшение концентрации. Шум в ушах; реверсионная депрессия, прогрессирующая в кататонию; острый реверсионный синдром, характеризующийся дезориентацией во времени и пространстве, кратковременная потеря памяти, эмоциональная лабильность, незначительное нарушение сознания и снижение показателей нейропсихометрии.
Нарушения со стороны кожи. Повышенная чувствительность, включая генерализованные и локализованные высыпания; крапивница, облысение. Зуд, раздражение кожи, повышенная пигментация кожи, потливость, ощущение замерзания конечностей.
Нарушения со стороны дыхательных путей, торакальные и медиастинальные нарушения. Бронхоспазм (особенно у пациентов с ранее существующими заболеваниями лёгких), дыхательная недостаточность, диспноэ, заложенность носа, кашель. Хрипы, бронхиальная обструкция.
Эндокринные нарушения. Скрытые симптомы гипогликемии у пациентов, страдающих инсулинзависимым сахарным диабетом. Гипергликемия, гипогликемия.
Офтальмологические нарушения. Конъюнктивит, блефарит, кератит, блефароптоз, снижение чувствительности роговицы, нарушение зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях из-за прекращения терапии с применением миотических средств), диплопия, птоз. Цистоидный макулярный отёк роговицы. Сухость глаз.
Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей. Ретроперитонеальный фиброз, импотенция. Затруднённое мочевыделение. Болезнь Пейрони.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Простая пурпура, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Нарушения со стороны мышечно-скелетной системы и соединительных тканей. Артралгия, хромота.
Нарушения со стороны иммунной системы. Эритематозная сыпь, лихорадка, сопровождающаяся болью и воспалением горла, ларингоспазм с дыхательной недостаточностью. Есть сообщения о возникновении синдрома, который включает в себя псориазоподобную сыпь на коже, сухой конъюнктивит, отит и склерозирующий серозит, что связано с применением блокаторов β-адренорецепторов, практолола. О возникновении синдрома при применении тимолола малеата не сообщалось.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению капель Тимолол являются: бронхиальная астма; хронические обструктивные заболевания лёгких; синусовая брадикардия; атриовентрикулярная блокада второй и третей степени; тяжёлая сердечная недостаточность; кардиогенный шок; индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность

Из-за отсутствия достаточного опыта применения Тимолола в период беременности или кормления грудью Тимолол можно применять только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери значительно превышает потенциальный риск для плода/ребёнка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сопутствующее применение с эпинефрином может вызвать развитие мидриаза. Тимолол не вызывает мидриаз при применении в качестве монотерапии.
Тимолол может усиливать действие системных β-блокаторов (см. раздел «Особенности применения»).
Известные взаимодействия β-блокаторов при пероральном применении могут также встречаться при местном применении тимолола.

Передозировка

При применении Тимолола могут возникать побочные эффекты, характерные для β-блокаторов (описаны в разделе «Побочные реакции»).
Лечение симптоматическое.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Форма выпуска

Тимолол — капли глазные.
Упаковка: по 5 мл или 10 мл во флаконе, вложенном в пачку.

1 мл препарата Тимолол содержит тимолола малеата в пересчёте на тимолол 100 % вещество 2,5 мг или 5 мг.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; натрия хлорид; натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; вода для инъекций.

Тимолол (Timolol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Тимолол

Химическое название

(S)-1-(трет-Бутиламино)-3-[(4-морфолино-1,2,5-тиадиазол-3-ил)окси]-2-пропанол (гемигидрат или малеат)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Тимолол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Тимолол

Тимолола малеат и гемигидрат — белый кристаллический порошок без запаха. В виде гемигидрата мало растворим в воде, хорошо растворим в спирте; в виде соли малеиновой кислоты растворим в воде, метаноле, спирте.

Фармакология

Блокирует бета₁— и бета₂-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на понижение АД . Оказывает кардиопротективное действие. Уменьшает летальность после инфаркта миокарда и риск внезапной смерти. Предупреждает возникновение головной боли сосудистого генеза (эффективен в 50%). При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное). Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна.

При инстилляции действие начинается через 10–30 мин и продолжается до 12–24 ч (максимум достигается через 1–2 ч). T_1/2 при местной аппликации — 30 мин. Хорошо всасывается через сетчатку глаза и слизистую оболочку носа (возможно развитие системных эффектов). Абсорбируется из ЖКТ на 90%, биодоступность составляет не более 50% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. C_max в плазме достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — менее 10%. T_1/2 после приема внутрь 4 ч. Проникает в грудное молоко, проходит ГЭБ и плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками (20%) и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Увеличивает частоту возникновения феохромоцитомы у крыс (300 мг/кг/сут внутрь в течение 2-х лет), индуцирует развитие у мышей (500 мг/кг/сут внутрь) доброкачественной и злокачественной опухоли легких, доброкачественного полипоза матки и аденокарциномы молочной железы (самки). В исследованиях in vivo (мыши) и in vitro не оказывает мутагенного действия, однако, вызывает изменение в тесте Эймса. При дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ не влияет на фертильность самцов и самок крыс. Повышает частоту случаев резорбции плода у мышей и кроликов, получавших дозы, в 1000 и 100 раз соответственно превышающие МРДЧ . Тормозит процессы окостенения у плодов крыс, не влияя на постнатальное развитие потомства (50 мг/кг/сут).

Применение вещества Тимолол

Внутрь: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога.

Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома ( в т.ч. открытоугольная, вторичная, при афакии).

Противопоказания

Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма ( в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).

Ограничения к применению

Эмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, пожилой возраст, беременность, для системного назначения — детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Тимолол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин — 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефракции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV-блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита.

Читать еще:  Спиртное при гипертонии: какие алкогольные напитки можно употреблять, а какие — нет?

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.

Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.

Взаимодействие

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Лечение: при использовании глазных капель — немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором. При приеме внутрь — промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), глюкагона гидрохлорид, системные вазопрессорные средства (норэпинефрин, добутамин), бета₂-адреномиметики (при бронхоспазме) ; сердечные гликозиды, диуретики, аминофиллин (при сердечной недостаточности) ; кислородотерапия; возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Тимолол

Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС , АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством. Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз). Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.

При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии). Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин). При переводе офтальмологического больного с терапии др. бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены других антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

1 мл глазных капель содержат в своем составе 2,5 или 5 мг активного вещества тимолол в виде малеата.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Средство от глаукомы. Неселективный блокатор b-адренорецепторов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат неизбирательно блокирует бета-адренорецепторы. Тимолол применяется местно.

Действие лекарственного средства направлено на снижение внутриглазного давления путем уменьшения количества образуемой водянистой влаги, частично увеличивается ее отток.

Тимолол не действует на диаметр зрачка, аккомодацию, не ухудшает остроту зрения, не влияет на качество ночного и цветного зрения.

Лекарственный препарат начинает действие через двадцать минут.

Показания к применению

Тимолол назначают при вторичной глаукоме, открытоугольной форме глаукомы, закрытоугольной глаукоме, врожденной форме глаукомы, внутриглазной гипертензии, остром повышении внутриглазного давления.

Противопоказания

Тимолол противопоказан при дистрофических поражениях роговицы, непереносимости компонентов.

При бронхиальной астме, ХОБЛ, грудном вскармливании, атривентрикулярной блокаде, артериальной гипотензии, легочной недостаточности, беременности, атрофическом рините, сахарном диабете, в период новорожденности, тяжелой форме цереброваскулярной недостаточности назначают с осторожностью.

Побочные действия

Слезотечение, раздражение конъюнктивы, светобоязнь, зуд, гиперемия конъюнктивы, кератит, блефарит, отек эпителия роговицы, точечная кератопатия, птоз, диплопия.

Среди системных реакций можно отметить брадикардию, коллапс, падение кровяного давления, ринит, парестезии, носовые кровотечения, заложенность носа, сонливость, одышку, миастению, депрессию, галлюцинации, диарею, рвоту, тошноту, звон в ушах, аллергию.

Глазные капли Тимолол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат закапывают дважды в день в каждый конъюнктивальный мешок по одной капле (раствор 0,25%).

При необходимости концентрацию раствора повышают до 0,5%.

Согласно инструкции по применению Тимолола, после нормализации и стабилизации внутриглазного давления переходят на поддерживающую терапию: один раз в сутки по одной капле (раствор 0,25%).

Передозировка

Развиваются общерезорбтивные эффекты, характерные для многих бета-адреноблокатором: бронхоспазм, брадикардия, головные боли, головокружения, рвота, аритмия.

Рекомендуется своевременное промывание глаз раствором хлорида натрия, водой. Дальнейшее лечение посимптомное.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы системного действия, пилокарпин, эпинефрин усиливают эффективность препарата Тимолол.

Недопустимо одновременное применение с нейролептиками (антипсихотики), транквилизаторами (анксиолитики).

Тимолол повышает эффективность общих анестетиков, миорелаксантов.

Рекомендуется отказаться от внутривенного введения Дилтиазема, Верапамила в виду высокой вероятности падения артериального давления, развития брадикардии, угнетения АV-проводимости.

Недопустим прием алкогольсодержащих напитков.

С осторожностью назначают с инсулином, бета-адреноблокаторами, глюкокортикостероидами.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Рекомендуется избегать видов деятельности, требующих хорошего зрения в темное время суток. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом в темноте.

Контроль эффективности лечения проводят через три недели. Длительная терапия может привести к ослаблению действия препарата Тимолол.

Лечение требует регулярного контроля над слезовыделением, оценки целостности роговой оболочки. Рекомендуется стабильно оценивать величину полей зрения. Один раз в месяц измеряют внутриглазное давление.

Консервант лекарственного средства откладывается на контактных линзах.

Аналогами можно назвать препараты: Арутимол, Глаумол, Иотим, Кузимолол, Ниолол, Норматин, Окумед, Окурил, Офтан Тимолол, Офтимол, Унитимолол.

Отзывы о Тимололе

Препарат эффективно снижает глазное давление (в том числе при глаукоме), облегчает боль в глазах, помогая избежать ухудшения зрения.

Имеют глазные капли Тимолол и отзывы негативного характера. Отмечается, что лекарство со временем помогает хуже, а также имеет побочные эффекты.

Цена Тимолола, где купить

Цена Тимолола в глазных каплях 0,25 % составляет 20-35 рублей.

Препарат в виде геля не продается.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

Аптека Диалог

Еврофарм * скидка 4% по промокоду medside11

ПаниАптека

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по специальности «Терапия». В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по специальности «Функциональная диагностика» и «Кардиология». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация». В 2017 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «УЗИ сосудов».

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работала кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2016 года работает кардиологом в ГБУЗ Поликлиника №50 г. Уфа. Является членом Российского кардиологического общества.

Тимолол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Timolol

Код ATX: S01ED01

Действующее вещество: Тимолол

Производитель: MICRO LABS (Индия), СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА (Россия), S.C. ROMPHARM Company (Румыния), ОБНОВЛЕНИЕ (Россия), БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ (Республика Беларусь), СИНТЕЗ (Россия), БЕТА-ЛЕК (Россия), ЛЭНС-ФАРМ (Россия), МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД (Россия), URSAPHARM Arzneimittel (Германия), Teva Pharmaceutical Industries (Израиль)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Цены в аптеках: от 17 руб.

Тимолол – бета-адреноблокатор для местного применения, противоглаукомный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капли глазные 0,25% и 0,5%: прозрачная бесцветная жидкость (0,25%: по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбике-капельнице, в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 50 или 100 шт.; 5 мл или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 шт. в комплекте с капельницей; 5 мл в стеклянном флаконе темного цвета или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 шт.; по 1 мл в тюбике-капельнице, в контурной ячейковой упаковке 2 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 5 мл во флаконе с пробкой-капельницей, в картонной пачке 1 шт.; 0,5%: по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбике-капельнице, в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 50 или 100 шт.; по 10 мл в полимерном флаконе-капельнице, в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 50 или 100 шт.; по 1 мл в тюбике-капельнице, в контурной ячейковой упаковке 2 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 5 мл во флаконе с крышкой-капельницей, в картонной пачке 1 шт.; по 5 мл или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 флаконов в комплекте с капельницей; по 5 мл или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 шт.).

Читать еще:  Анализы на подтверждение инфаркта

В 1 мл капель содержатся:

• действующее вещество: тимолола малеат – 3,4 мг (0,25%) или 6,8 мг (0,5%), что эквивалентно содержанию 2,5 мг или 5 мг тимолола соответственно;
• вспомогательные компоненты: натрия хлорид, динатрия фосфат додекагидрат, бензалкония хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидроксид, динатрия эдетат дигидрат, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов, не обладающим симпатомиметической активностью. При местном применении он способствует снижению внутриглазного давления за счет уменьшения выработки водянистой влаги и небольшого усиления ее оттока. Понижая внутриглазное давление, не влияет на размер зрачка и аккомодацию, в результате чего не наблюдается ухудшение остроты зрения или снижение качества ночного зрения. Препарат начинает действовать через 20 минут после инстилляции, а максимальный терапевтический эффект отмечается через 1-2 часа. Продолжительность действия тимолола составляет 24 часа.

Фармакокинетика

Тимолол проникает через роговицу в ткани глаза с высокой скоростью. После его попадания во влагу передней камеры глаза максимальная концентрация вещества в плазме крови регистрируется через 1-2 часа. В небольшом количестве попадает в системный кровоток, абсорбируясь через слизистые оболочки слезного тракта и носа, а также через конъюнктиву.

Максимальный уровень тимолола в плазме крови равен примерно 0,824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения на протяжении 12 часов. У новорожденных и маленьких детей его максимальная концентрация в плазме крови существенно превышает таковую у взрослых. Период полувыведения тимолола при местном применении равен 4,8 часа. Он метаболизируется двумя путями, образуя либо этаноламинную боковую цепь на тиадиазольном кольце с формированием этанольной боковой цепи, соединенной с азотом морфолина, либо аналогичную боковую цепь с карбонильной группой, соединенной с азотом. В процессах метаболизма принимает участие изофермент CYP2D6. Вещество и его метаболиты выводятся в основном с мочой, причем примерно 20% тимолола выводится в неизмененном виде.

Показания к применению

• значительное повышение офтальмотонуса;
• открытоугольная глаукома;
• закрытоугольная глаукома (в составе комбинированной терапии с миотиками) ;
• вторичная глаукома, включая увеальную, посттравматическую, афакическую.

Противопоказания

• ринит;
• дистрофические заболевания роговицы;
• бронхиальная астма;
• синусовая брадикардия;
• острая или хроническая форма сердечной недостаточности;
• атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени;
• кардиогенный шок;
• период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Тимолол с осторожностью следует назначать пациентам с артериальной гипотензией, синоатриальной блокадой, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярной недостаточностью, гипогликемией, сахарным диабетом, миастенией, тиреотоксикозом, при тяжелом течении хронической обструктивной болезни легких, сопутствующей терапии другими бета-адреноблокаторами, в детском возрасте, особенно новорожденным (из-за содержания бензалкония хлорида).

Применение капель в период беременности возможно, если, по мнению врача, терапевтический эффект для матери выше потенциального риска для плода.

Инструкция по применению Тимолола: способ и дозировка

Глазные капли Тимолол предназначены для местного применения путем закапывания в конъюнктивальный мешок глаза.

• дети в возрасте до 10 лет, включая новорожденных: 0,25% раствор – по 1 капле 2 раза в сутки;
• пациенты в возрасте старше 10 лет: 0,25% раствор – по 1 капле 2 раза в сутки. При отсутствии достаточного клинического эффекта применяют 0,5% раствор – по 1 капле 2 раза в сутки. После нормализации внутриглазного давления больного переводят на применение 0,25% раствора в поддерживающей дозе 1 капля 1 раз в сутки.

Побочные действия

• со стороны органа зрения: жжение, зуд, гиперемия кожи век и конъюнктивы, конъюнктивит, слезотечение, светобоязнь, снижение слезоотделения, отек эпителия роговицы, блефарит, преходящее нарушение остроты зрения; на фоне длительной терапии – снижение прозрачности роговицы (поверхностная точечная кератопатия), птоз, уменьшение чувствительности роговицы; редко – диплопия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение артериального давления (АД), брадиаритмия, брадикардия, уменьшение сократимости миокарда, сердечная недостаточность, AV-блокада, боль в груди, преходящее нарушение мозгового кровообращения, остановка сердца, коллапс;
• со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, галлюцинации, снижение скорости психомоторных реакций, парестезии, депрессия;
• со стороны половой системы: снижение потенции, нарушение половых функций;
• со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, носовое кровотечение, бронхоспазм, одышка, легочная недостаточность;
• со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота;
• прочие: мышечная слабость, звон в ушах, крапивница.

Передозировка

При местном применении в терапевтических дозах случаи передозировки практически не встречаются.

При случайном пероральном приеме возможно появление таких симптомов, как брадикардия, снижение артериального давления, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, бронхоспазм. В этом случае назначают симптоматическую терапию. Для лечения артериальной гипотензии используют добутамин, а для устранения бронхоспазма или выраженной брадикардии внутривенно вводят изопреналин.

Особые указания

Начинать оценивать клинический эффект препарата следует после примерно одного месяца терапии. Лечение необходимо сопровождать регулярным (не реже 1 раза в 6 месяцев) контролем целостность роговицы, функции слезоотделения, поля зрения.

Нельзя применять два бета-адреноблокатора для закапывания в глаза одновременно.

В период лечения не рекомендуется использовать мягкие контактные линзы, поскольку наличие в составе консерванта бензалкония хлорида может вызывать адсорбцию на их поверхности. Жесткие контактные линзы необходимо снимать перед каждым закапыванием и надевать через 15 и более минут после процедуры.

Длительное применение препарата может ослаблять терапевтический эффект препарата.

При назначении глазных капель Тимолол может возникнуть потребность в коррекции рефракции.

При сопутствующей терапии гипотензивными и психоактивными препаратами, глюкокортикостероидами (ГКС) назначать Тимолол следует с осторожностью.

Противопоказано одновременное применение антипсихотических (нейролептики) и анксиолитических (транквилизаторы) лекарственных средств.

При плановом хирургическом вмешательстве с использованием общей анестезии закапывание препарата следует прекратить за 2 дня до операции.

Поскольку в течение некоторого времени после закапывания возможно снижение скорости психомоторных реакций и остроты зрения, в период лечения больному рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, другими механизмами или выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Тимолола:

• бета-адреноблокаторы системного характера, эпинефрин, пилокарпин вызывают усиление его действия;
• резерпин может способствовать развитию артериальной гипотензии или выраженной брадикардии, поэтому при данной комбинации требуется тщательный врачебный контроль;
• блокаторы кальциевых каналов, сердечные гликозиды могут вызвать артериальную гипотензию, нарушения AV-проводимости, острую левожелудочковую недостаточность;
• миорелаксанты усиливают свое действие;
• местные анестетики повышают риск своего негативного влияния на сердечно-сосудистую систему;
• этанол может стать причиной резкого снижения АД.

Аналогами Тимолола являются: Кузимолол, Арутимол, Унитимолол, Офтан Тимолол, Глаумол, Иотим, Норматин, Окумед, Ниолол, Окурил, Офтимол.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тимололе

Отзывы о Тимололе свидетельствуют, что недорогой препарат хорошо снижает глазное давление (особенно при глаукоме) и устраняет болевые ощущения в глазах, позволяя предотвратить ухудшение зрения.

Однако имеются и негативные мнения об этих глазных каплях. Пациенты упоминают о некоторых неприятных побочных эффектах, а также о развитии синдрома привыкания (препарат помогает хуже с течением времени).

Цена на Тимолол в аптеках

Примерная цена на Тимолол 0,25% составляет 25–27 рублей (во флаконе содержится 5 мл). Приобрести капли 0,5% можно в среднем за 26–32 рубля (за флакон 5 мл).

Тимолол раствор : инструкция по применению

Прозрачный бесцветный раствор.

активное вещество: тимолола (в виде тимолола малеата) – 2,5 мг/мл или 5,0 мг/мл; вспомогательные вещества: динатрия фосфат дигидрат, натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия хлорид, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные средства и миотики. Бета-адреноблокаторы.

Код АТС: S01ED01.

Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов. Он не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

При местном применении в виде глазных капель тимолол снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза наблюдается через 1–2 часа.

Показания к применению

Хроническая открытоугольная глаукома; вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая) ; острое повышение офтальмотонуса; в качестве дополнительного средства применяют для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками).

Способ применения и режим дозирования

Препарат применяют в виде инстилляций в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза. Лечение начинают с 0,25% раствора (1 капля 1–2 раза/сутки), при недостаточной эффективности применяют 0,5% раствор (1 капля 1–2 раза/сутки). Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует ограничить дозировку до 1-го раза в день по 1-й капле утром.

Лечение проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Продолжительность курса лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом. Перерыв в применении препарата или изменение дозировки проводятся только по предписанию лечащего врача.

Рекомендуют окклюзию носослезного протока или закрытие век на 2 минуты для ограничения системной абсорбции лекарственного средства. В результате снижается риск развития системных побочных реакций и повышается местная активность.

Рекомендации по использованию флаконов с крышками-капельницами: перед применением препарата удалить с флакона алюминиевый колпачок, снять резиновую пробку и закрыть флакон крышкой-капельницей, предварительно освобожденной от упаковки. Затем снять колпачок с крышки-капельницы, перевернуть флакон, закапать необходимое количество капель препарата. После применения флакон вернуть в вертикальное положение и надеть колпачок на крышку-капельницу.

Читать еще:  Аскорутин при геморрое: состав, особенности применения, отзывы

Рекомендации по использованию тюбик-капельниц: перед применением лекарственного средства снять с тюбик-капельницы защитный колпачок, ножницами отрезать мембрану горловины корпуса, не повреждая резьбовую часть. Перевернуть корпус тюбик-капельницы с лекарственным средством горловиной вниз и мягким движением нажать на корпус тюбик-капельницы, используя его как пипетку. После применения рекомендуемой по назначению врача или указанной в инструкции по применению лекарственного средства дозы, корпус тюбик-капельницы перевернуть резьбовой частью вверх и накрутить защитный колпачок.

Побочное действие

При местном применении офтальмологические бета-адреноблокаторы абсорбируются в кровяное русло, что может привести к развитию нежелательных побочных реакций, таких, как при системном применении. Риск развития системных побочных реакций при местном применении ниже, чем при системном применении.

Нижеуказанные побочные реакции отражают классовый эффект, характерный для всей группы бета-адреноблокаторов для местного применения.

Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая отек Квинке, крапивницу, локализованную и генерализованную сыпь, зуд, анафилактические реакции.

Со стороны метаболизма: гипогликемия.

Со стороны психики: бессонница, депрессия, кошмары, потеря памяти.

Со стороны нервной системы: обморок, цереброваскулярные осложнения, церебральная ишемия, усиление проявления признаков и симптомов миастении (астенического бульбарного паралича), головокружение, парестезии, головная боль.

Со стороны органов зрения: признаки и симптомы раздражения глаза (жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, снижение остроты зрения и отслойка сосудистой оболочки глаза после операции фильтрации (см. раздел «Меры предосторожности»), снижение чувствительности роговицы, сухость глаза, эрозия роговицы, птоз, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, боль в груди, учащенное сердцебиение, отеки, аритмии, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность, гипотония, синдром Рейно, холодные руки и ноги.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью в анамнезе), одышка, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: извращение вкуса, тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, псориазоподобная сыпь, обострение псориаза, кожная сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной системы: миалгии.

Со стороны репродуктивной системы: сексуальные дисфункции, снижение либидо.

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному или вспомогательному веществу. Реактивные заболевания дыхательных путей или бронхиальная астма, тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей в анамнезе.

Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синусно-предсердная блокада, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени, не контролируемая водителем ритма сердца. Выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

Аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями, тяжелый атрофический ринит, дистрофические заболевания роговицы.

Детский возраст до 18 лет.

Передозировка

Возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота.

Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

Как и другие лекарственные средства местного применения, офтальмологические капли, содержащие тимолол, абсорбируются системно. Бета-блокаторы местного применения вызывают развитие нежелательных побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой, легочной и других систем, как и при системном применении бета-адреноблокаторов. Частота развития системных побочных реакций после применения глазных капель ниже, чем при системном применении бета-блокаторов. Уменьшение системной абсорбции, см. раздел «Способ применения и режим дозирования».

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) и низким артериальным давлением необходимость назначения бета-блокаторов должна тщательным образом анализироваться и должны быть рассмотрены альтернативные лекарственные средства. Стимуляция симпатической системы может быть необходима для поддержания кровотока у пациентов с нарушением сократимости миокарда, и ее ингибирование может вызвать декомпенсацию сердечной недостаточности. Пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо наблюдать на наличие ухудшения симптомов этих заболеваний и побочных реакций.

Из-за негативного влияния на время проведения возбуждения бета-блокаторы следует назначать с осторожностью пациентам с первой степенью блокады сердца.

Пациентов с периферическими циркуляторными нарушениями/заболеваниями (тяжелая форма болезни Рейно или синдрома Рейно) следует лечить с осторожностью.

Нарушение дыхательных функций

Получены сообщения о развитии респираторных реакций, включая смерть вследствие бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой, при применении глазных капель, содержащих бета-блокаторы.

Тимолол необходимо с осторожностью применять у пациентов с легкой и средней степенью хронической обструктивной болезнью легких и только в случае, если потенциальная польза превышает риск.

Бета-блокаторы следует применять с осторожностью у пациентов, подверженных развитию спонтанной гипогликемии или у пациентов с нестабильным диабетом, так как бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.

Офтальмологические бета-блокаторы могут вызвать сухость глаз. Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью

Влияние на внутриглазное давление или известный системный эффект бета-блокаторов может потенцироваться, когда пациент уже применяет системные бета-блокаторы. Ответ на прием этих лекарственных средств необходимо тщательно наблюдать. Не рекомендуется применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Принимая местные бета-блокаторы пациенты, у которых в анамнезе имеются атопические или тяжелые анафилактические реакции на разные аллергены, могут быть более реактивными на повторное введение аллергенов и не отвечать на обычную дозу адреналина при лечении анафилактической реакции.

Отслойка сосудистой оболочки глаза

Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, препятствующих образованию внутриглазной жидкости (например, тимолол, ацетазоламид) после фильтрующих операций.

Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать системное действие бета- агонистов, например, адреналина. Анестезиолог должен быть проинформирован, если пациент получает тимолол.

При применении тимолола необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поля зрения, следует проводить контроль внутриглазного давления (через 3–4 недели после начала терапии).

Тимолол содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и при необходимости надеть их снова не ранее, чем через 15 минут после инстилляции.

При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция изменений рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками.

Применение в педиатрии. Данные об эффективности и безопасности применения лекарственного средства Тимолол у детей до 18 лет отсутствуют.

Применение во время беременности и в период лактации

Нет достаточных данных о применении тимолола у беременных женщин. Не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда это действительно необходимо. Для уменьшения системного эффекта см. раздел «Способ применения и режим дозирования».

Эпидемиологические исследования не выявили влияние бета-блокаторов на развитие врожденных пороков развития у плода (тератогенный эффект), однако показали внутриутробную задержку роста при пероральном применении. Признаки и симптомы бета-блокады (брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс-синдром, гипогликемия) наблюдались у новорожденных, если бета-блокаторы применяли до родов. Необходимо тщательно мониторировать новорожденных в течение первых дней жизни, если Тимолол применяли до родов.

Бета-блокаторы выделяются с грудным молоком. Однако маловероятно, что тимолол в достаточном количестве будет присутствовать в грудном молоке, чтобы вызвать развитие клинических симптомов бета-блокады у новорожденных. Уменьшение системной абсорбции, см. раздел «Способ применения и режим дозирования».

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Во время лечения возможны нарушения зрения, головокружение, утомляемость, снижение артериального давления, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. После применения препарата возможны временные зрительные расстройства, до восстановления зрения не рекомендуется управлять автотранспортом и работать с движущимися механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальные исследования по изучению взаимодействия с другими средствами не были проведены.

Возможно дополнительное влияние, приводящее к гипотонии и/или выраженной брадикардии, когда раствор бета-блокаторов для местного применения используют совместно с оральными формами блокаторов кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция), бета-адренергическими блокаторами, антиаритмическими лекарственными средствами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином.

Были получены сообщения об увеличении риска развития системных побочных реакций (снижение частоты сердечных сокращений, депрессии) при одновременном использовании тимолола с ингибиторами Р450 CYP2D6 (например, хинидина, флуоксетина, пароксетина).

Были получены сообщения о развитии мидриаза (расширение зрачков) при совместном применении адреналина (эпинефрина) и глазных капель, содержащих бета-блокаторы.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Вскрытый флакон хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °C до 25 °C в течение 4 недель.

Вскрытую тюбик-капельницу хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °C до 25 °C в течение 2 недель.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По 5 мл во флаконах из нейтрального стекла. Флакон в комплекте с крышкой-капельницей и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.

По 1 мл в тюбик-капельницы. По 2 тюбик-капельницы вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.

Условия отпуска

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,