Цетиризин (Cetirizine)
Цетиризин (Cetirizine)
Цетиризин (Cetirizine)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Цетиризин
Химическое название
[2-[4-[(4-Хлорфенил)фенилметил]-1-пиперазинил]этокси]уксусная кислота (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Цетиризин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Характеристика вещества Цетиризин
Пиперазиновое производное, белый кристаллический порошок, растворим в воде, молекулярная масса — 461,82.
Фармакология
Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин при приеме в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.
Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.
В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT . Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.
Дети. В 35-дневном исследовании с участием пациентов 5–12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после отмены средства при его неоднократном применении.
В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина, в лекарственной форме сироп, с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 мес продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).
Читать еще: Бронхиальная астма у взрослых: симптомы, лечение 7294 0Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Фармакокинетические параметры цетиризина при его приеме в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
Tmax в плазме крови составляет (1±0,5) ч, а Cmax — 300 нг/мл.
Такие фармакокинетические параметры, как Cmax в плазме крови и AUC , имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина сопоставима.
Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.
Т1/2 составляет примерно 10 ч.
При приеме цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляция не наблюдалась.
Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Особые группы пациентов
Пожилые. У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с лицами непожилого возраста.
Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести ( Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и пациентов, находящихся на гемодиализе ( Cl креатинина 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с факторами, предрасполагающими к задержке мочи (см. «Меры предосторожности»); возраст до 1 года (для лекарственной формы капли); период грудного вскармливания.
Читать еще: Как правильно парить ногиПрименение при беременности и кормлении грудью
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью с применением цетиризина.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод, течение беременности и постнатальное развитие.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина во время беременности не проводилось, поэтому его не следует применять при беременности.
Категория действия на плод по FDA — B.
Цетиризин выделяется с грудным молоком — от 25 до 90% от его концентрации в плазме крови, в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательное влияние на фертильность не выявлено.
Побочные действия вещества Цетиризин
Данные, полученные в клинических исследованиях
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС , включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС .
Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических H1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергическое действие, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
Перечень нежелательных побочных реакций. Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных ЛС , применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Читать еще: Как делают прокол при гайморите и можно ли его избежатьСогласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг (n=3260) и плацебо (n=3061) были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1,63 и 0,95%.
Со стороны нервной системы: головокружение — 1,1 и 0,98%; головная боль — 7,42 и 8%.
Со стороны ЖКТ : боль в животе — 0,98 и 1,08%; сухость во рту — 2,09 и 0,82%; тошнота — 1,07 и 1,14%.
Со стороны психики: сонливость — 9,63 и 5%.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит — 1,29 и 1,34%.
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше в группах, принимавших цетиризин (n=1656) и плацебо (n=1294).
Со стороны ЖКТ : диарея — 1 и 0,6%.
Со стороны психики: сонливость — 1,8 и 1,4%.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит — 1,4 и 1,1%.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1 и 0,3%.
Опыт пострегистрациониого применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.
Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения цетиризина.
Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ®
Операция на свищ прямой кишки: подготовка, проведение, реабилитация Операция на свищ прямой кишки: подготовка, проведение, реабилитация Свищ прямой кишки...
01 06 2024 20:41:39
Какие уколы при грыже позвоночника эффективны? Виды уколов при межпозвоночной грыже, преимущества и эффективность Формирование межпозвоночной грыжи...
31 05 2024 5:52:24
Диабет 1 типа: продолжительность жизни и прогноз для детей Диабет 1 типа: продолжительность жизни и прогноз для детей Сахарный диабет 1 типа – это...
30 05 2024 16:24:58
Фрукт лонган: калорийность, химический состав, польза и вред Лонган: польза и вред Польза и вред лонгана определяются его химическим составом и влиянием...
29 05 2024 22:47:16
Как избавиться от черных точек с помощью глины Можно ли избавиться от черных точек на лице с помощью косметической глины Косметологи часто сталкиваются с...
28 05 2024 21:34:11
27 05 2024 3:42:17
Таблетки от кашля инструкция по применению, трава термопсиса ланцетного 0,0067 г + натрия гидрокарбонат 0,25 г Термопсиса ланцетного трава + (Thermopsidis...
26 05 2024 1:35:44
Новый препарат-венотоник Вазокет 600: инструкция по применению Вазокет ® (Vasocet) Действующее вещество: Содержание Фармакологическая группа...
25 05 2024 3:46:26
Как распознать физиологический насморк у грудничка? Физиологический насморк у новорожденного грудничка Появление новорожденного в семье – это всегда...
24 05 2024 14:36:11
Что делать, если при беременности болят почки? Болят почки при беременности: признаки патологии, лечение и профилактика Для многих женщины беременность —...
23 05 2024 16:30:12
Как забеременеть при аденомиозе самостоятельно или с помощьюЭКО Аденомиоз и успешность ЭКО Аденомиоз матки – заболевание, при котором клетки эндометрия...
22 05 2024 19:19:13
12 лучших детских кроваток 9 лучших детских кроваток Критерии выбора хорошей кроватки для новорожденного Позаботиться о крепкой, безопасной и красивой...
20 05 2024 3:52:50
Как распознать и как лечить солнечный дерматит Солнечный дерматит у взрослых и детей: симптомы и способы лечения Солнечный дерматит – это разновидность...
19 05 2024 6:17:13
Что лучше: Полисорб или Энтеросгель? Энтеросгель или Полисорб? Слово «сорбент» латинского происхождения и означает «поглощающий». Сегодня врачи уже не...
17 05 2024 4:13:58
Крем Шишка стоп — отзывы о средстве и цена в аптеке Эффективность применения мази Шишка Стоп и реальные отзывы Косточки на ногах не только не позволяют...
16 05 2024 23:20:16
Какие методы лечения диатеза у грудничков можно провести в домашних условиях? Диатез у новорожденных детей Диатез у новорожденных – это специфическая...
15 05 2024 17:35:37
Антибиотики при ВИЧ - запрет или необходимость? Антибиотики при ВИЧ - запрет или необходимость? У пациентов, инфицированных вирусом иммунодефицита, даже...
14 05 2024 8:30:18
СМ-Клиника на Волгоградском проспекте «СМ-Клиника» на Волгоградском проспекте (м. «Текстильщики») Адрес: Волгоградский проспект, д. 42, стр. 12 (м....
13 05 2024 3:17:14
Как делать компрессы для суставов с имбирем Лечение суставов имбирем: рецепты, показания и эффективность Имбирь аптечный — многолетнее травянистое...
12 05 2024 16:44:41
Ореховое молоко Ореховое молоко В нашем холодильнике почти всегда найдется бутылка с ореховым молоком. С ним любой смузи становится еще вкуснее и сытнее....
11 05 2024 21:30:38
Киста яичника и беременность одновременно: так ли это страшно? Киста на яичнике и беременность Киста яичника и беременность – явление довольно частое....
10 05 2024 16:46:58
Вода в ухе Вода в ушах. Причины, симптомы и признаки, удаление Вода в ушах сразу вызывает неприятные ощущения – появляется заложенность в ухе и снижается...
09 05 2024 5:57:58
Вестибулярная мигрень Вестибулярная мигрень … в настоящее время нет общепринятых критериев диагноза вестибулярной мигрени. Вестибулярная мигрень была...
08 05 2024 11:34:49
Боремся с экземой на ногах дома Боремся с экземой на ногах дома «Экзема» — очень красивое греческое слово, в переводе означает «вскипание». Выглядит же...
07 05 2024 21:25:44
Гутталакс при беременности Можно ли применять препарат Гутталакс во время беременности? Во время беременности большинство женщин мучают проблемы с...
06 05 2024 23:48:33
Как правильно принимать лекарство от давления? В какое время суток лучше принимать таблетки от давления и нужно ли пить их постоянно Когда лучше пить...
05 05 2024 10:34:57
03 05 2024 10:38:16
Санорин с маслом эвкалипта (Sanorin with eucaliptum oleum) Санорин с маслом эвкалипта (Sanorin with eucaliptum oleum) Действующее вещество: Содержание...
02 05 2024 19:33:53
Доброкачественные и злокачественные опухоли брюшной полости, передней стенки и забрюшинного пространства Опухоли забрюшинного пространства Опухолями...
01 05 2024 23:18:44
Польза икры из кабачков для организма Кабачковая икра польза и вред Овощное ассорти, состоящее из кабачков, томатной пасты, моркови и лука, специй,...
30 04 2024 5:13:51
Ангиосаркома Ангиосаркомы: симптомы, современные методы лечения Ангиосаркомами называют злокачественные новообразования, которые начинают свой рост из...
28 04 2024 23:14:40
Окситоцин: инструкция по применению гормонального препарата Окситоцин: инструкция по применению, показания, противопоказания Физиологическое состояние...
27 04 2024 18:30:40
Симптомы и лечение аллергии на белок Симптомы и лечение аллергии на белок «Маски» аллергии способны скрывать истинную патологию, заставляя думать о...
26 04 2024 21:42:39
Абсцесс печени - причины и симптомы заболевания, диагностика, способы лечения, осложнения Абсцесс печени Абсцесс печени – это ограниченная полость,...
25 04 2024 16:29:24
Норколут при миоме матки и эндометриозе Применение Норколута при эндометриозе Норколут – гормональный препарат из группы гестагенов. В гинекологической...
23 04 2024 23:10:33
Принципы лечения и диагностики гидрокаликоза почек Проблема гидрокаликоза почек: что это такое, причины возникновения, симптомы и лечение у взрослых и...
22 04 2024 18:26:14
Сиалор при аденоидах: действие средства при аденоидите Сиалор при аденоидах: действие средства при аденоидите Здравствуйте, мои уважаемые читатели! С Вами...
21 04 2024 18:14:34
Крапивница - лечение и симптомы с фото у детей и взрослых Крапивница у детей: симптомы и лечение Крапивница у детей (фото ниже) — заболевание,...
19 04 2024 20:58:54
Заболевания шейки матки: от эрозии до рака Эрозия шейки матки: это рак или нет, факторы, способствующие развитию онкологии Часто от гинекологов можно...
18 04 2024 14:11:51
Детские кисломолочные смеси Список лучших кисломолочных смесей для новорожденных и детей до года: NAN, Similac и Nutrilon На первом году жизни ребенка...
17 04 2024 3:54:42
Тыквенные семечки от глистов — как принимать детям, взрослым? Отзывы Тыквенные семечки — натуральное средство против паразитов Ученые утверждают, что...
16 04 2024 1:43:54
Таблица меню на день Меню правильного питания на каждый день Вокруг правильного питания сформировалось немало стереотипов. Одни связывают его с жесткими...
15 04 2024 8:43:44
14 04 2024 13:57:31
Занятия пилатесом Пилатес - это очень эффективная система оздоровления всего организма, разработанная Йозефом Пилатесом, и подходящая любому человеку,...
13 04 2024 3:41:34
Еще:
здоровье и качество жизни -1 :: здоровье и качество жизни -2 :: здоровье и качество жизни -3 :: здоровье и качество жизни -4 ::